LOS FÁRMACOS

¿Qué son?

Química y biológicamente: Es toda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad; para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado; o para modificar condiciones fisiológicas con fines específicos. Generalmente produce efectos secundarios.




¿Qué es principio activo?

El principio activo es la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento. 

Su uso se remonta a la prehistoria: en un principio eran hierbas y sustancias naturales, luego en los últimos siglos se fueron aislando sus componentes de las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la estructura de muchas de ellas. 
La actividad de un principio varia debido a su naturaleza , pero siempre está relacionado a la cantidad ingerida o absorbida.

Esta sustancia con actividad farmacológica es extraída de un organismo vivo. Una vez purificada y/o modificada químicamente, se le denomina fármaco.


Nomenclatura

El nombre que se da a un principio activo no tiene necesariamente relación con su estructura química. Dos principios activos pueden tener nombres muy similares y ser de uso completamente diferente. Para su estudio se debe conocer la estructura química, ya que muchos compuestos de estructura similar tienen efectos farmacológicos similares, y efectos secundarios similares.
Un medicamento puede tener como principio activo elementos puros, compuestos 
inorgánicos, o compuestos orgánicos como los siguientes:

*Un elemento natural , como el magnesio.
*Un compuesto inorgánico. 
*Un alcaloide..
*Un carbohidrato
*Un Hidrocarburo.
*Un Esteroide.
*Un Flavonoide.
*Una Prostaglandina.
*Una saponina.
*Glicósidos o glucósidos.
*Resina.
*Gomas.
*Taninos.
*Aceites esenciales.
*Ceras.





FÁRMACOS NATURALES
FÁRMACOS SINTÉTICOS
FÁRMACOS ANTIMICROBIANOS
Proceden de los animales (como aceite de hígado de bacalao, preparados hormonales, omega 3 y 6, etc…) , de las plantas        ( como las hojas, el aloe y el opio), del reino mineral (como el caolín y el talco).
Son los mejores para el ser humano ya que lleva durante toda su existencia en contacto con ella.
Algunas plantas medicinales poseen muchos principios activos, 10, 20 o más, lo cual es beneficioso para la persona que desea un tratamiento eficaz, pero no para las farmacéuticas a quienes no les resulta rentable agregar mas de un principio activo a un medicamento, a lo mucho llevan 4 o 10 (cuando son vitaminas), aunque en realidad el costo de un medicamento es del 1 % al que se vende, pero se da a un precio superior porque de lo contrario los usuarios creen que son de mala calidad.

El fármaco se obtiene a partir de una materia prima que, mediante unas transformaciones químicas, dan como resultado principios activos.

Normalmente se investiga en la naturaleza que plantas o animales poseen componentes farmacológicamente activos, luego se extraen y aislan, finalmente se identifica su estructura química para poder sintetizarlos en el laboratorio haciendo reaccionar sustancias químicas relativamente económicas para obtener la estructura del alcaloide o sustancia deseada, y así no tener que sembrar campos enteros de plantas, como la Vinca, o de cualquier otra planta.
Los antimicrobianos son sustancias químicas producidas por diferentes especies de microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos)  sintetizados por métodos de laboratorio, suprimen el crecimiento de otros microorganismos y pueden eventualmente destruirlos. Se incluyen los antivirales y los antimicóticos.
Algunos de estos medicamentos provocan reacciones adversas importantes en determinados pacientes, interactúan con otros fármacos y su uso indiscriminado fomenta el aumento de la resistencia de los gérmenes, lo que crea la necesidad cada vez mayor de nuevas drogas, y encarece el tratamiento.
La toxicidad selectiva de los antimicrobianos permite su administración por vía sistémica. Los antisépticos y desinfectantes también se emplean para prevenir y tratar infecciones superficiales, pero en general son muy tóxicos.



MECANISMO DE ACCIÓN

Los fármacos pueden actuar a nivel del sistema nervioso central y a nivel del sistema nervioso periférico.  Algunos bloquean el sistema nervioso simpático, otros bloquean el sistema nervioso parasimpático, otros los estimulan, ya sea imitando o bloqueando a sus neurotransmisores, o por otro mecanismo.



El fármaco no crea nada nuevo, sólo activa o inhibe lo que encuentra.La acción farmacológica es aquella modificación o cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una reacción enzimática, un movimiento de cargas eléctricas, un movimiento de ca2+ a través de las membranas... Da lugar a una modificación observable, que es el efecto farmacológico.El efecto farmacológico es la manifestación observable que parece después de una acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción comporta un efecto.

La acción farmacológica puede darse en cualquier nivel orgánico. El fármaco puede unirse a una molécula celular, Ej: fármaco antitumoral que se une al DNA. También puede actuar sobre estructuras celulares, Ej: la penicilina actúa directamente sobre la pared bacteriana. También puede actuar a niveles superiores: sistema circulatorio. La organización da una respuesta a nivel del SNC. También puede darse sobre todo el organismo. 

Los fármacos son relativamente selectivos. En general, un fármaco actúa sobre receptores b y sobre un punto determinado del organismo.
Hay receptores b en diferentes lugares del organismo, pero la acción del fármaco da diferentes acciones farmacológicas. Los fármacos tienen normalmente diferentes acciones farmacológicas. Para evitarlas se deberían tener fármacos muy selectivos y específicos.
La reversibilidad implica que la acción que un fármaco da en un momento determinado no es siempre permanente. El fármaco que forma el complejo se desengancha después de dar la acción, se metaboliza y se excreta.El hecho de ser reversible hace que acabe la acción farmacológica.
Los fármacos antitumorales se enganchan al DNA y lo rompen. Es un hecho irreversible. El fármaco desaparece del organismo porque los macrófagos se comen las células con el DNA roto.
Generalmente la acción farmacológica es reversible.

El umbral o estado inicial es que un fármaco da una acción farmacológica contra un estado patológico o fisiopatológico existente a partir de una dosis concreta que implica esa acción farmacológica. Por debajo de esta dosis, no hay ningún efecto.
Se da una dosis y, a partir de un punto determinado, se observa efecto hasta que llega siempre a un efecto máximo alto. Siempre se observa en una acción más efecto farmacológico como resultado una respuesta farmacológica.
Para que se dé la respuesta farmacológica hay una dosis umbral, un efecto máximo alto, una curva semilogarítmica y una curva sigmoidal.
Para que se dé la mitad del efecto máximo alto se debe dar la dosis efectiva 50 (DE50).


TRANSDUCTOR BIOLÓGICO

Es una estructura capaz de servir como un puente para transmisión de una señal, tal como un segundo mensajero.


DIFERENCIA ENTRE DROGA Y MEDICAMENTO

¿Qué es un medicamento?

Un medicamento es una sustancia con propiedades para el tratamiento o la prevención de enfermedades en los seres humanos. También se consideran medicamentos aquellas substancias que se utilizan o se administran con el objetivo de restaurar, corregir o modificar funciones fisiológicas del organismo o aquellas para establecer un diagnóstico médico. Los medicamentos se emplean a dosis tan pequeñas, que para poder administrar la dosis exacta, se deben preparar de forma que sean manejables. Las diferentes maneras en qué se preparan (pastillas, jarabes, supositorios, inyectables, pomadas, etc.) se denominan formas farmacéuticas. Los medicamentos no sólo están formados por substancias medicinales, a menudo van acompañados de otras substancias que no tienen actividad terapéutica, pero que tienen un papel relevante. Estas substancias son las que permiten que el medicamento tenga estabilidad y se conserve adecuadamente. Estas sustancias sin actividad terapéutica tienen un papel muy importante en la elaboración, almacenamiento y liberación de substancias medicinales se denominan excipientes. Algunos de ellos son de declaración obligatoria, mientras que las substancias medicinales, que son las que tienen actividad terapéutica, se denominan principios activos.

En la actualidad, la mayoría de medicamentos son preparados por laboratorios farmacéuticos y, para su preparación y distribución, estos deben ser autorizados por elMinisterio de Sanidad y Consumo con un nombre propio registrado. Todos los procesos relacionados con la investigación, fabricación y distribución están estrictamente regulados por las leyes que protegen la salud de los ciudadanos.

Las regulaciones fundamentales en relación con los medicamentos se derivan de la Ley 29/2006 de Garantías y Uso Racional de los Medicamentos y Productos Sanitarios.

¿Qué son las drogas?


Son aquellas sustancias cuyo consumo puede producir dependencia, estimulación o depresión del sistema nervioso central, o que dan como resultado un trastorno en la función del juicio, del comportamiento o del ánimo de la persona.
El término drogas visto desde un punto de vista estrictamente científico es principio activo, materia prima. En ese sentido droga puede compararse formalmente dentro de la farmacología y dentro de la medicina con un fármaco, es decir que droga y fármaco pueden utilizarse como sinónimos. Los fármacos son un producto químico empleado en el tratamiento o prevención de enfermedades. La farmacología es la ciencia que estudia la acción y distribución de los fármacos en el cuerpo humano. Los fármacos pueden elaborarse a partir de plantas, minerales, animales, o mediante síntesis.
Existe una segunda concepción que es de carácter social, según ésta las drogas son sustancias prohibidas, nocivas para la salud, de las cuales se abusan y que en alguna forma traen un perjuicio individual y social.
Como se ve, un elemento importante es la intencionalidad y el propósito de alterarse mentalmente en algunas de las formas, ya sea deprimiéndose, alucinándo o estimulándose. Luego nos queda el problema dónde actúan estas sustancias, ya que todas estas drogas tienen un elemento básico en el organismo que es el sistema nervioso central el cual es la estructura más delicada y el más importante que tiene el ser humano, y si estas sustancias actúan sobre esas estructuras dañándolas, perjudicándolas, indudablemente que van constituir un elemento grave y peligroso para la colectividad; para la salud individual y lógicamente para la salud pública.

Clasificación.

Según su grado de dependencia

Drogas Duras
Las drogas "duras", son aquellas que provocan una dependencia física y psicosocial, es decir, que alteran el comportamiento psíquico y social del adicto, como el opio y sus derivados, el alcohol, las anfetaminas y los barbitúricos.

Drogas Blandas
Son las que crean únicamente una dependencia psicosocial, entre las que se encuentran los derivados del cáñamo, como el hachís o la marihuana, la cocaína, el ácido lisérgico, más conocido como LSD, así como también el tabaco.

Esta división en "blandas" y "duras" es cuestionada por muchos estudiosos del tema ya que consideran que se podría sugerir con ella que las "duras" son malas y, por consiguiente, las "blandas" son buenas o menos malas y no es así, ya que a partir de determinadas dosis y según la forma de ser administradas, las drogas "blandas" pueden tener efectos tan nocivos como las "duras".
Hay que tener presente que a partir de determinadas dosis las drogas denominadas "blandas" pueden tener efectos tan nocivos como las consideradas "duras".
La dependencia es el estado del individuo mediante el cual crea y mantiene constantemente un deseo de ingerir alguna substancia. Si éste deseo se mantiene por mecanismos metabólicos y su falta crea un síndrome de abstinencia, se denomina dependencia física. Si la dependencia se mantiene por mecanismos psicosociales, suele definirse como dependencia psíquica o psicosocial.
Desde un punto de vista farmacológico, las drogas se dividen en narcóticos, como el opio y sus derivados la morfina, la codeína y heroína; estimulantes, como el café, las anfetaminas, el crack y la cocaína, y alucinógenos, como el LSD, la mezcalina, el peyote, los hongos psilocibios y los derivados del cáñamo, como el hachís.

Algunas drogas:

*Marihuana: 


Fórmula: Tetrahidro-6,6,9-trimetil-3-pentil-6H-dibenzeno[b,d]piran-1-ol

Estructura:




Es un arbusto silvestre que crece en zonas templadas y tropicales, pudiendo llegar una altura de seis metros, extrayéndose de su resina el hachís. Su componente psicoactivo más relevante es el delta–9-tetrahidrocannabinol (delta-9-THC), conteniendo la planta más de sesenta componentes relacionados. Se consume preferentemente fumada, aunque pueden realizarse infusiones, con efectos distintos. Un cigarrillo de marihuana puede llegar a contener 150 mg. de THC, y llegar hasta el doble si contiene aceite de hachís, lo cual según algunos autores puede llevar al síndrome de abstinencia si se consume entre 10 y 20 días. La tolerancia está acreditada, siendo cruzada cuando se consume conjuntamente con opiáceos y alcohol. Respecto a la dependencia, se considera primordialmente psíquica. Los síntomas característicos de la intoxicación son: ansiedad, irritabilidad, temblores, insomnios, muy similares a los de las benzodiacepinas.

* Cocaína:

Fórmula: (1R,2R,3S,5S)-3-(benzoiloxi)-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octano-2-carboxilato de metilo

Estructura: 




Es un alcaloide que se obtiene de la planta de coca. Es un estimulador del sistema nervioso y supresor del hambre. 
Es una droga fuerte y su permanencia en el cuerpo puede variar. Por estudios comprobados en los laboratorios muestran que la cocaína en consumo moderado dura hasta 72 horas y en consumo crónico de 2 a 4 meses.
El síndrome de abstinencia se produce por el cese del consumo de la droga y tiene tres fases:
*Crash: intensa depresión, agitación, ansiedad, sueño, hiperfagia y el sueño agitado durante tres o cuatro noches.
*Abstinencia: anergia, anhedonia, intensa necesidad de tomar droga, mejora entre las 16 y las 18 semanas.
*Extinción: en su forma aguda (de repente, por dejar la droga de forma brusca) se presentan convulsiones, arritmia cardíaca, temblores, irritabilidad, alucinaciones, palpitaciones, hipertensión, sudoración e hiperreflexia.


La cocaína aumenta el riesgo de sufrir trombosis, derrame cerebral e infarto de miocardio, acelera la arterioesclerosis y provoca paranoia transitoria en la mayoría de los adictos. El uso continuo mediante la aspiración nasal de la cocaína (esnifar) puede producir congestión nasal, ulceración de la membrana mucosa, hasta incluso perforación del tabique nasal. Si bien la cocaína produce mayor excitación sexual, también puede provocar impotencia sexual o disfunción eréctil. La cocaína puede producir complicaciones cardiovasculares en las arterias del corazón y del cerebro, lo que puede provocar infarto del corazón.

*Morfina:

Fórmula: (5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol

Estructura: 





La morfina es un alcaloide fenantreno del opio, siendo preparado el sulfato por neutralización con ácido sulfúrico. Es una sustancia controlada, opioide agonista utilizada en premedicación, anestesia, analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar. Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en agua.

Actualmente sigue siendo el analgésico clásico más eficaz para aliviar los dolores agudos, pero su utilización va decreciendo a medida que aparecen nuevas drogas sintéticas, las cuales se supone son menos adictivas y permiten que personas alérgicas a ella puedan aliviar igualmente sus dolores.
La morfina también se usa para paliar la adicción a ciertas drogas como la heroína y la cocaína.
Tiene ciertas contraindicaciones : Depresión respiratoria aguda, Pancreatitis aguda, Fallo renal (por la acumulación de morfin-6-glucurónido), Toxicidad química (potencialmente letal para personas con baja tolerancia).

*LSD: 
Fórmula: Dietilamida del ácido lisérgico o: (6aR,9R)-N, N-dietil-7-metil-4,6,6a,7,8,9-hexahidroindolo[4,3-fg]quinolina-9-carboxamid
Estructura: 






Es una droga semisintética de efectos psicodélicos que se obtiene de la ergolina y de la familia de las triptaminas. Los ensayos científicos realizados hasta el momento demuestran que el LSD no produce adicción y no es tóxico. Es conocida por sus efectos psicológicos, entre los que se incluyen alucinaciones con ojos abiertos y cerrados, sinestesia, percepción distorsionada del tiempo y disolución del ego.

Los efectos del LSD sobre el sistema nervioso central son extremadamente variables y dependen de la cantidad que se consuma, el entorno en que se use la droga, la pureza de ésta, la personalidad, el estado de ánimo y las expectativas del usuario. Algunos consumidores de LSD experimentan una sensación de euforia, mientras que otros viven la experiencia en clave terrorífica. Cuando la experiencia tienen un tono general desagradable, suele hablarse de "mal viaje".
Cuando la sustancia se administra por vía oral, los efectos tardan en manifestarse entre 30 minutos y una hora y, según la dosis, pueden durar entre 8 y 10 h.
Entre los efectos fisiológicos recurrentes están los siguientes: contracciones uterinas, fiebre, niveles elevados de glucemia, erizamiento del vello, aumento de la frecuencia cardíaca, transpiración,pupilas dilatadas, insomnio, parestesia, hiperreflexia y temblores.

*Anfetaminas:
 Fórmula: (±)-1-fenilpropan-2-amina

Estructura: 





La persona que usa "Ice" piensa que la droga le proporciona energía instantánea. La realidad es que la droga acelera el sistema nervioso, haciendo que el cuerpo utilice la energía acumulada. Al no descansar lo suficiente y dejar de alimentarse-por la pérdida del apetito-el "Ice" causa daño permanente a la salud.
Los efectos que causa al cuerpo varían de acuerdo a la cantidad de droga utilizada. Entre los síntomas observados se encuentran los siguientes: lesión nasal cuando la droga es inhalada; sequedad y picor en la piel; acné; irritación o inflamación; aceleración de la respiración y la presión arterial; lesiones del hígado, pulmones y riñones; extenuación cuando se acaban los efectos de la droga (necesidad de dormir por varios días); movimientos bruscos e incontrolados de la cara, cuello, brazos y manos; pérdida del apetito; depresión aguda cuando desaparecen los efectos de la droga.

*Barbitúrico:

Estructura:




Los barbitúricos son drogas que actúan como sedantes del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia.
En forma endovenosa el Pentotal ha sido el más utilizado para la inducción de la anestesia aunque en los últimos años está siendo desplazado por el Propofol, de vida media más corta (aunque el Propofol es un anestésico intravenoso no barbitúrico).
Los barbitúricos son derivados del ácido barbitúrico.
Los barbitúricos se disuelven, con facilidad en la grasa del organismo. Entonces están preparados para traspasar la barrera hematoencefálica y alcanzar el cerebro.Una vez en el cerebro, los barbitúricos actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, a la vez que favorecen el flujo de iones de cloruro. Ambas acciones concluyen en un obstáculo definitivo para los potenciales de acción.


DOPING

Es la violación de cualquiera de las siguientes normas:

*La presencia de una sustancia prohibida, sus metabolitos o marcadores, en el cuerpo de un atleta.
*El uso, o intento de uso, de una sustancia o método prohibidos.
*Rehusarse a suministrar una muestra, no hacerlo sin causa justificada, o evadir de cualquier modo la recolección de muestras.
*No estar disponible para las pruebas fuera de competición, no presentar los papeles debidos, o no indicar dónde se encuentra en todo momento (en tres ocasiones a lo largo de 18 meses)
*Hacer trampa, o intentar hacer trampa de cualquier forma durante los controles.
*La posesión de sustancias prohibidas o de métodos prohibidos.
*La compraventa o intento de compraventa de sustancias prohibidas o de métodos prohibidos.
*Administrar o intentar administrar sustancias o métodos prohibidos a un atleta, o ayudar, alentar, asistir, encubrir o entrar en cualquier tipo de complicidad que involucre una violación o intento de violación de una regla antidopaje.


Es la administración o uso por parte de un atleta de cualquier sustancia fisiológica tomada en
 cantidad anormal o por una vía anormal con la sola intención de aumentar en un modo artificial y deshonesto su actuación en la competición.  
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